Эспераль в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению эспераля в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток эспераля, взаимодействие с другими лекарствами, применение эспераля (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эспераль
Международное название: Дисульфирам
Лекарственная форма: Таблетки, 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N07 Прочие средства, действующие на нервную систему
N07B Средства, применяемые при аддиктивных расстройствах
N07B B Средства, применяемые при алкогольной зависимости
Фарм. группа:
Средства для лечения алкогольной зависимости. Код АТС NO7ВВ01
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25*С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки кремово-белого цвета, круглые, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «Esperal» на другой стороне.

Состав эспераля в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество эспераля

дисульфирам 500 мг
500 мг дисульфирам,

Вспомогательные вещества в эсперале

магния стеарат, повидон К 30, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, цел¬люлоза микрокристаллическая
магний стеараты, повидон К 30, натрий-карбоксиметилцеллюлоза, микрокристалды цел¬люлоза.

Показания к применению таблеток эспераля

Профилактика рецидивов алкогольной зависимости (в качестве дополнительного средства).
  • алкогольге тәуелділіктің қайталануының алдын алу (қосымша дәрі ретінде).

Противопоказания эспераля в таблетках

  • повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо их компонентов препарата
  • тяжёлая печёночная недостаточность
  • почечная недостаточность
  • тяжёлая дыхательная недостаточность
  • сахарный диабет
  • нервнопсихиатрические расстройства
  • сердечнососудистые расстройства
  • приём спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих алкоголь, в течение предшествующих 24 часов
  • детский возраст до 18 лет
  • дисульфирамға немесе препараттың қандай да бір компоненттеріне жоғары сезімталдықта
  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігінде
  • бүйрек жеткіліксіздігінде
  • ауыр тыныс алу жеткіліксіздігінде
  • қант диабетінде
  • жүйкенің психиатриялық бұзылуында
  • жүрек-қантамыр бұзылуларында
  • спирттік ішімдіктерді немесе құрамында алкоголь бар дәрілік препараттарды алдыңғы 24 сағат аралығында ішу
  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия таблеток эспераля

  • тошнота, металлический привкус во рту, галитоз, рвота, боли в желудке, понос
  • неприятный запах от больных с колостомой
  • полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва
  • нервнопсихиатрические расстройства: потеря памяти, спутанность сознания
  • повышенная сонливость и чувство усталости в начале лечения, головные боли
  • кожная аллергия, вероятно, в результате перекрёстной аллергии на резину
Часто
  • повышение уровня трансаминаз
Редко
  • случаи гепатита, тем не менее, возможны фульминантные и фатальные формы гепатита (см. «Особые указания»)
Связанные с приёмом Эспераля в комбинации с алкоголем:
  • интенсивные приливы к лицу, эритема, тошнота, рвота, плохое самочувствие, тахикардия и гипотензия
Единичные случаи более тяжелых реакций:
  • нарушения сердечного ритма, эпизоды стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания
  • неврологические симптомы: затемнение сознания, энцефалопатия и припадки.
  • жүрек айнуы, ауызда металдың дәмі шығу, галитоз, құсу, асқазанның ауыруы, іш өту
  • колостомасы бар науқастардан жағымсыз иіс шығу
  • аяқтардың полиневриті, оптикалық жүйкенің невриті
  • жүйкенің психиатриялық бұзылулары: жадының бұзылуы, сананың шатасуы
  • емнің басында жоғары ұйқышылдық және шаршау сезімі, бас ауыруы
  • резеңкеге айқаспалы аллергия нәтижесінен болған тері аллергиясы
Жиі
  • трансаминаз деңгейінің жоғарылауы
Сирек
  • гепатит жағдайы, алайда, гепатиттің фульминантты және фатальді түрлері болуы мүмкін («Айрықша нұсқауларын» қараңыз)
Алкогольді Эсперальмен біріктіріп қабылдағанда:
  • бетке қарқынды қан тебуі, эритема, жүрек айнуы, құсу, өзін-өзі жайсыз сезіну, тахикардия және гипотензия
Едәуір ауыр реакциялардың жекеленген жағдайлары:
  • жүрек ырғағының бұзылуы, стенокардия көріністері, жүрек-қантамырлық коллапс, миокард инфаркті, кенеттен болған өлім, тыныс алудың қиындауы
  • неврологиялық белгілер: сананың көмескіленуі, энцефалопатия және талмалар.

Особые указания к применению

Меры предосторожности, связанные с Эспералем
Сообщения об очень редких случаях фульминантного гепатита: при подозрении на гепатит (астения, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе или желтуха) следует незамедлительно провести физикальное обследование и лабораторные анализы функции печени (см. «Побочные явления»).

Меры предосторожности, связанные с комбинацией Эспераля и алкоголя
Следует предупреждать больных об опасности развития дисульфирамной реакции (см. «Лекарственные взаимодействия»). Дисульфирамо-алкогольная реакция: эта реакция развивается у больных, получающих лечение Эспералем во время приёма спиртных напитков, в том числе и в малых количествах; следует предупреждать больных о наличии алкоголя в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для перорального приёма), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия. Неприятные симптомы (интенсивный прилив крови к лицу, эритема, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и гипотензия) развиваются через 10 минут после приёма спиртного напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Реакции на алкоголь могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Есть сообщения о нескольких тяжёлых реакциях: нарушения сердечного ритма, случаи стенокардии, сердечнососудистый коллапс, инфаркт миокарда, неожиданная смерть, угнетение дыхания и неврологические реакции (спутанность сознания, энцефалопатия и припадки).

Особые предостережения
Данный лекарственный препарат можно назначать только после тщательного медицинского обследования (физикального и лабораторного обследований). Функциональные печёночные тесты, включая уровень трансаминаз крови, следует проводить до начала лечения Эспералем (см. «Противопоказания»), а затем регулярно повторять их, особенно, в первые 3 месяца лечения. Троекратное превышение верхней границы нормы уровня трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. Больных подвергают тщательному наблюдению до полной нормализации показателей функции печени. При наличии никелевой экземы Эспераль следует применять с осторожностью ввиду повышенного риска развития гепатита (см. «Побочные явления»). Не следует никогда применять Эспераль, не поставив больного в известность об этом.

Беременность и период лактации
Применение Эспераля не рекомендовано во время беременности, независимо от срока, а также у женщин детородного возраста, не применяющих средств контрацепции. Реакция на дисульфирам при потреблении алкоголя может приводить к серьезному воздействию на плод. Грудное вскармливание не рекомендовано во время лечения Эспералем.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Возможная сонливость делает управление автомобилем и рабочими механизмами опасным.
Эсперальге қатысты сақтандыру шаралары
Фульминантты гепатиттің өте сирек жағдайлары жайлы хабарламалар: гепатитке күмән туғанда (астения, анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы немесе сарғаю) дереу физикальді тексеру және бауыр қызметінің зертханалық тексерістерін жүргізу қажет («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз).

Эспераль мен алкогольді біріктіруге қатысты сақтандыру шаралары
Науқастарға дисульфирамды реакциялардың даму қаупі жайлы ескерту керек («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз). Дисульфирамды-алкогольді реакция: бұл реакциялар спирттік ішімдік ішу кезінде, оның ішінде өте аз мөлшерде болса да, Эсперальмен ем қабылдап жүрген науқастарда дамиды; науқастарға кейбір дәрілік препараттар құрамында (көбінесе пероральді ішуге арналған ерітінділерде), тағамда, сондай-ақ қырынғаннан кейін қолданатын лосьон және парфюмериялық бұйымдар сияқты кейбір жуынуға қажетті заттарда алкогольдің болатынын ескерту керек. Жағымсыз белгілері (бетке қарқынды қан тебуі, эритема, жүрек айнуы және құсу, дімкәстік сезімі, тахикардия және гипотензия) спирттік ішімдіктерді қабылдағаннан кейін 10 минуттан соң дамиды және 30 минуттан бірнеше сағатқа дейін жалғасады. Алкогольге реакциялар дисульфираммен емдеуді тоқтатқаннан кейін де 2 апта бойына болуы мүмкін. Бірнеше ауыр реакциялар жайында да хабарлар бар: жүрек ырғағының бұзылуы, стенокардия жағдайлары, жүрек-қантамыр коллапсы, миокард инфаркті, кенеттен қайтыс болу, тыныс алудың қиындауы және неврологиялық реакциялар (сананың шатасуы, энцефалопатия және талмалар).

Айрықша сақтандырулар
Бұл дәрілік препаратты тек мұқият медициналық тексеруден (физикальді және зертханалық тексеруден) өткеннен кейін ғана тағайындауға болады. Функциональді бауыр тестілерін, қан трансаминаз деңгейін қоса алғанда, Эсперальмен емді бастамас бұрын жүргізу керек («Қолдануға болмайтын жағдайларды» қараңыз), одан кейін оларды тұрақты түрде қайталау керек, әсіресе, емнің алғашқы 3 айында. Трансаминаз деңгейінің норманың жоғары шегінен үш есеге артуы емді ұзақ уақытқа тоқтатуды талап етеді. Науқастар бауыр қызметтерінің көрсеткіштері толық қалпына келгенінше мұқият бақылауға алынады. Никельдік экзема пайда болған кезде гепатиттің даму қаупі жоғарылауына байланысты Эсперальді сақтықпен қолдану керек («Жағымсыз әсерлерін» қараңыз). Науқасқа бұл туралы айтпайынша Эсперальді қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Эсперальді жүктілік кезінде, оның мерзіміне де қарамастан, сондай-ақ контрацепция дәрілерін қабылдамайтын бала туатын жастағы әйелдерге де қолдану ұсынылмайды. Алкогольді ішкен кезде дисульфирамға реакция беруі ұрыққа күрделі әсер етуге әкеп соқтыруы мүмкін. Эсперальмен емдеу кезінде бала емізуге болмайды.

Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ұйқыны тудыруы мүмкін болғандықтан автомобиль және жұмыс механизмдерін басқаруды қауіпті етеді.

Дозировка и способ применения

Принимать по 1 таблетке в день перорально. Таблетку следует принимать, запивая половиной стакана воды, утром, во время завтрака, после 24-часового воздержания от приёма спиртных напитков. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Күніне 1 таблеткадан ішу арқылы қабылдау керек. Спирттік ішімдіктерді қабылдаудан 24 сағат бойы тартынғаннан кейін, таңғы ас кезінде таблетканы жарты стақан сумен іше отырып қабылдау керек.
Емдеу курсының ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Взаимодействие с лекарствами

Нерекомендуемые комбинации
  • алкоголь: дисульфирамные реакции в виде приливов, покраснение кожи, рвоты, тахикардии. Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, со¬держащих спирт.
  • изониазид: нарушения координации движений и поведения.
  • 5-нитромидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): «бредовые глотки» (bouffées délirantes) - форма короткого реактивного психоза, спутанность сознания.
  • фенитоин: значительное и быстрое повышение плазменной концентрации фенитоина с признаками интоксикации (снижение печёночного метаболизма).
Комбинации, требующие предосторожности
  • варфарин (и, следовательно, другие антикоагулянты): повышение эффективности перорального антикоагулянта и опасность развития кровотечения (подавление печёночного метаболизма).
Ұсынылмайтын біріктірулер
  • алкоголь: қан тебулер, терінің қызаруы, құсу, тахикардия түріндегі дисульфирамдық реакциялар. Спирттік ішімдіктерді және құрамында спирті бар дәрілік заттарды ішпеу керек.
  • изониазид: қимыл-қозғалыс бағдарының және мінез-құлықтың өзгеруі.
  • 5-нитромидазолдар (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): «сандырақтау» (bouffées délirantes) – қысқаша реактивті психоз түрінде, сананың шатасуы.
  • фенитоин: фенитоиннің плазмалық концентрациясының елеулі және жылдам жоғарылауы уыттану белгілерімен (бауыр метаболизмінің төмендеуі).
Сақтануды талап ететін біріктірулер
  • варфарин (әрі сол сияқты басқа да антикоагулянттар): ішу арқылы қабылдайтын антикоагулянттар тиімділігінің жоғарылауы және қан кетудің даму қаупі (бауыр метаболизмінің азаюы).

Передозировка эспералем в таблетках

Симптомы: передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие неврологических симптомов: экстрапирамидального синдрома, нарушения сознания, в том числе кому и синдром затемнения сознания, сердечнососудистый коллапс, иногда с неврологическими осложнениями.

Лечение
: симптоматическое.
Белгілері: тек бір дисульфирамның артық дозалануының өзі неврологиялық белгілердің дамуына: экстрапирамидальді синдромға, сананың бұзылуына, оның ішінде команы және сананың көмескілену синдромына, жүрек-қантамыр коллапсына, кейде неврологиялық асқынуларға әкеп соқтыруы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70%-90%). Он быстро метаболизируется до диэтилдитиокарбамида, который выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остальные метаболиты выводятся с мочой.
Ішке қабылдағанннан кейін дисульфирам жылдам және толығымен дерлік сіңеді (70%-90%). Ол глюкуронид түрінде шығарылатын диэтилдитиокарбамидке дейін жылдам метаболизденеді немесе диэтиламин мен күкіртті көміртекте өзгереді. Күкіртті көміртектің жартысы өкпемен шығарылады. Қалған метаболиттері несеппен шығарылады.

Фармакодинамика

Эспераль ингибирует многочисленные ферменты. Подавление ацеталдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацеталдегида - метаболита этилового спирта, ответственного за развитие неприятных симптомов: интенсивных приливов к лицу, тошноты, рвоты, плохого самочувствия, тахикардии и гипотензии.
Эспераль көптеген ферменттерді тежейді. Ацеталдегид-дегидрогеназаларды басу жағымсыз белгілердің: бетке қарқынды қан тебуі, жүрек айнуы, құсу, өзін-өзі жайсыз сезіну, тахикардия және гипотензияның дамуына жауапты этил спиртінің метаболиті - ацеталдегид концентрациясының жоғарылауына әкеп соқтырады.

Упаковка и форма выпуска

По 20 таблеток помещают в полипропиленовый контейнер содержащий осушитель, с полиэтиленовой пробкой, снабженной пружиной. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
20 таблетканы серіппемен жабдықталған, полиэтиленді тығыны, құрғатқышы бар полипропиленді контейнерге салады. 1 контейнерден медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.